فلوهكسال Fluohexal -أدوية مضادات الإكتئاب -Fluoxetine

فلوهكسال Fluohexal -أدوية مضادات الإكتئاب -Fluoxetine

الاسم العلمي Fluoxetine Hydrochloride

الاسم التجاري Fluohexal

 

 

طريقة عمل الدواء

فلوكسيتين هيدروكلورايد هو مضاد فعّال للإكتئاب، يثبط بشكل إنتقائي إعادة امتصاص السيروتونين ، ويمكن أن يعتبر هذا التأثير آلية عمل فلوكسيتين. عمليا ليس له انجذاب لأي مستقبلات أخرى مثل ألفا-1, ألفا-2 وبيتا الأدرينالية ومستقبلات سيروتونين, دوبامين, هيستامين1, مسكرين ومستقبلات جابا.

يتم امتصاص فلوكسيتين بشكل جيد بعد تناوله عن طريق الفم ويصل تركيزه في البلازما الى الذروة بعد 6 – 8 ساعات , ولكنه يصل الى تركيز ثابت في البلازما بعد عدة أسابيع من بدء العلاج (4 – 5 أسابيع). يرتبط فلوكسيتين بشكل كبير ببروتينات البلازما ويتوزع بشكل كبير في الجسم. يتم استقلاب فلوكسيتين في الكبد بشكل أساسي إلى نورفلوكسيتين الذي يتم طرحه في البول. يبلغ نصف عمر الإطراح لفلوكسيتين 4 – 6 أيام كما يبلغ 4 – 16 يوم لمستقلبه الفعال.

دواعي الإستعمال:

· الاكتئاب: يوصف في علاج أعراض مرض الاكتئاب المصاحب أو غير المصاحب بأعراض القلق، وخاصة عند عدم الحاجة إلى الأثر المهدئ.

· الاضطراب الوسواسي القسري.

· الشراهة المرضية: يوصف لتقليل حالة تناول الطعام ومن ثم عمل افراغ له.

· اضطراب القلق ما قبل الدورة الشهرية: يمكن تميزه من الأعراض التالية والتي تتضمن: مزاج كئيب, قلق, عدم استقرار عاطفي، يصاحبه قصور في الوظائف الاجتماعية و/أو المهنية وأعراض جسدية ( مثل ألم في الثدي أو تورمه, صداع, آلام المفاصل أو العضلات, الشعور بالانتفاخ وزيادة الوزن)- على أن تكون هذه الأعراض شديدة جدا.

الجرعات وطريقة الإستعمال:

يعطى مع الطعام أو بدونه.

البالغين وكبار السن:

· الاكتئاب المصاحب أو غير المصاحب بأعراض القلق: الجرعة الموصى بها هي 20 ملغم يوميا.

· الاضطراب الوسواسي القسري: 20-60 ملغم يوميا. الجرعة الابتدائية الموصى بها هي 20 ملغم يوميا الا أنه يمكن زيادة هذه الجرعة بعد عدة أسابيع في حال عدم الاستجابة لها, ولكن هناك احتمالية زيادة حدوث الأعراض الجانبية في الجرعات العالية.

· الشراهة المرضية: الجرعة الموصى بها هي 60 ملغم يوميا.

· اضطراب القلق ما قبل الدورة الشهرية: الجرعة الموصى بها هي20 ملغم يوميا. يجب أن يحدد العلاج الأولي بستة شهور ومن ثم يعاد تقييم حالة المريض لمعرفة فائدة الاستمرار بالعلاج.

ملاحظات للمريض:

· جميع الاستعمالات: يمكن زيادة أو انقاص الجرعة الموصى بها, لكن الجرعات أعلى من 80 ملغم يوميا لم تقيم جهازيا .

· عند وقف العلاج فانه يتبقى في الجسم مواد فعالة للدواء لعدة أسابيع؛ لذا يجب أخذ ذلك بعين الإعتبار عند بدء أو إيقاف العلاج. إن خفض الجرعة التدريجي غير ضروري عند معظم المرضى.

موانع الإستعمال:

·فرط الحساسية لفلوكسيتين.

·الاستعمال المتزامن لفلوكسيتين -كما في باقي المثبطات الانتقائية لامتصاص السيروتنين- مع مثبطات مونو أمين أوكسيديز.

يجب الانتظار فترة لا تقل عن 14 يوم بين التوقف عن استعمال مثبطات مونو أمينو أوكسيديز وبدء العلاج بفلوكسيتين و5 أسابيع بين التوقف عن استعمال فلوكسيتين وبدء العلاج بمثبطات مونو أمينو أوكسيديز.

·الصرع غير المستقر.

محاذير الاستعمال:

·كما هي الحال مع مضادات الإكتئاب الأخرى فإن فلوكسيتين يعطى بحذر للمرضى الذين لديهم تاريخ مرضي لحدوث نوبات تشنج. و يتوجب وقف العلاج إذا حدثت نوبات تشنج جديدة أو زادت نسبة تكرارها.

·كما هي الحال مع مضادات الإكتئاب الأخرى فإن فلوكسيتين يعطى بحذر للمرضى الذين سبق وعانوا من الهوس. يتوجب وقف العلاج إذا ظهرت أعراض الهوس على المريض.

·يستقلب فلوكسيتين بشكل كبير في الكبد ويطرح عن طريق الكلى لذلك يجب تقليل الجرعة أو مدى تكرارها في حالات القصور الكلوي أو الكبدي الشديدة.

· يمكن أن يحدث نقص في الوزن عند المرضى الذين يتناولون فلوكسيتين، ولكن يتناسب ذلك عادة مع وزن الجسم.

·فلوكسيتين يسبب خفض مستوى السكر في دم مرضى السكري, لذلك يتوجب تعديل جرعة الأنسولين أو/و خافضات سكر الدم الفموية.

· يجب توخى الحذر في المرضى الذين يتناولون فلوكسيتين بشكل متزامن مع أدوية أخرى تؤثر في عمل الصفيحات الدموية أو عند المرضى الذين يعانون مسبقا من اضطرابات دموية.

· بالرغم انه لم يثبت أي تأثير لفلوكسيتين على الأداء الحركي النفسي، الا أنه ينصح بتجنب قيادة المركبات أو تشغيل الآلات الخطيرة.

·إن فاعلية استعمال فلوكسيتين و سلامته عند الأطفال غير المصابين بالإكتئاب أو الإضطراب الوسواسي القسري لم يثبت بعد.

· إن الأدوية المضادة للإكتئاب ومنها فلوكسيتين تزيد من احتمالية التفكير بالانتحار ومحاولة القيام به عند الأطفال والمراهقين المصابين بالإكتئاب أو أي إعتلالات نفسية أخرى؛ لذا يجب الموازنة بين المخاطر والحاجة الطبية للدواء, على أن يتم مراقبة المرضى بدقة.

الحمل و الإرضاع

فئة الحمل ج

ان تناول فلوكسيتين خلال فترة الحمل لا يسبب أي تشوهات خلقية للجنين , ولكن يجب توخي الحذر عند تناوله خاصة في الشهور الثلاثة الأخيرة من الحمل بسبب ظهور أعراض جانبية (بسبب تناول فلوكسيتين أو الانقطاع عنه) على المولود استدعت إدخاله للمستشفى لفترة طويلة, مساعدته على التنفس و إطعامه بواسطة انبوب تغذية. تعتمد مدة هذه الأعراض على نصف عمر فلوكسيتين و مستقلبه الفعال نورفلوكسيتين. يجب تحذير المريض بعدم التوقف عن استعمال الدواء بدون استشارة طبية.

الرضاعة: يفرز فلوكسيتين و نورفلوكسيتين في حليب الأم وتم الابلاغ عن بعض الأعراض الجانبية. إذا كان العلاج بفلوكسيتين ضروريا فانه يجب وقف الرضاعة أو إعطاء الجرعة الفعالة الدنيا.

التداخلات الدوائيّة:

· مثبطات مونو أمين أوكسيديز: تم تسجيل تفاعلات خطيرة وأحيانا قاتلة عند تناولها بشكل متزامن مع المثبطات إنتقائية الفاعلية لامتصاص السيروتونين, أعراض هذه التفاعلات تشمل (ارتفاع درجة الحرارة, تيبس, تشنج ارتجاجي عضلي, فقدان الثبات اللاإرادي مع امكانية حدوث تقلب سريع في المؤشرات الحيوية وتغيرات في الحالة العقلية تتضمن ارتباك, انزعاج, هياج شديد يتطور إلى هذيان وغيبوبة ). تناول سايبروهيبتادين أو دانترولين يساعد في علاج هذه الأعراض.

 

·استعمال فلوكسيتين المتزامن مع الأدوية التي تؤئر في الجهاز العصبي: تم رصد تغير في مستوى بعض الأدوية في الدم ومنها: كاربامازيبين, هالوبيريدول, كلوزابين، ديازيبام، البرازولام، ليثيوم، فينيتوين و مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. يجب الأخذ بعين الاعتبار معايرة الجرعة لهذه الأدوية ومتابعة المريض سريريا.

· الأدوية السيروتينية: استعمال فلوكسيتين المتزامن مع الأدوية السيروتينية (سوماتريبتان أو ترامادول) قد يؤدي إلى تفاقم الأعراض المصاحبة لزيادة السيروتونين.

· في حال استعمال فلوكسيتين المتزامن مع أدوية مثل: فليكينايد، اينكينايد، فينبلاستين، كاربامازيبين و مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات والتي تستقلب في الكبد بواسطة إنزيم حليف P450IID6

والتي تمتلك حدود علاجية ضيقة، يجب أن تكون الجرعة أو تعدل للمستوى الأدنى للجرعة العلاجية.

· يجب مراقبة تراكيز الأدوية التي ترتبط ببروتينات البلازما بشكل كبير عند استعمالها بشكل متزامن مع فلوكسيتين.

· قد يزيد فلوكسيتين من تأثير وارفارين المضاد للتخثر مما يؤدي إلى زيادة إمكانية النزف .

·الإستعمال المتزامن ل فلوكسيتين -كما في باقي المثبطات الانتقائية لامتصاص السيروتنين- مع الليثيوم والتريبتوفان، يسبب زيادة تاثير فلوكسيتين .

· لا ينصح بتناول فلوكسيتين بشكل متزامن مع الكحول.

الأعراض الجانبية:

تقل حدة أو تكرار هذه الأعراض بالاستعمال طويل المدى، ولا تؤدي غالبا إلى التوقف التام عن أخذ الدواء.

·بشكل عام: فرط الحساسية (حكة، شرى، طفح، تفاعلات حساسية، التهاب الأوعية الدموية، وذمة وعائية، قشعريرة، متلازمة سيروتونين وحساسية ضوئية).

· الجهاز الهضمي: غثيان، قيء، إسهال، عسر البلع، عسر الهضم، اضطراب المذاق، جفاف الفم، فحوص مخبرية غير طبيعية لوظائف الكبد وحالات نادرة جدا لالتهاب الكبد مجهول الأسباب.

· الجهاز العصبي: صداع، اضطراب النوم ( احلام شاذة، أرق)، دوار، فقدان الشهية، تعب، الشعور بالنشاط، وحركة عابرة شاذة (نفضان، ارتعاش، ترنح، تشنج ارتجاجي عضلي)، تشنجات والشعور بعدم ارتياح حركي نفسي، ضعف التركيز وعملية التفكير، هلوسة، قلق و نوبات هوس.

·الجهاز البولي التناسلي: احتباس البول، تكرار التبول، ضعف جنسي وتأخر أو غياب القذف.

· أعراض أخرى: سقوط شعر الرأس، تثاؤب، اضطراب الرؤية (عدم وضوح الرؤية، اتساع بؤبؤ العين)، تعرق، توسع الأوعية الدموية، ألم مفصلي، ألم عضلي، انخفاض الضغط الوضعي، انخفاض جلوكوز الدم و انخفاض صوديوم الدم.

اعراض زيادة الجرعة

تتضمن الأعراض: غثيان، قيء، تشنجات وعلامات استثارة الجهاز العصبي المركزي. من النادر جدا حدوث الوفاة بسبب فرط جرعة فلوكسيتين لوحده. يوصى بمراقبة العلامات الحيوية والقلبية مع علاج عرضي داعم. لا يوجد ترياق معروف لفلوكسيتين.

الحفظ

يحفظ بين 15-30°م، بعيدا عن الضوء