الاسم العلمي
Gabapentin
الاسم التجاري
جابتين Gaptin
خواص الدواء
يعتبر الجابابنتين نظيرا ميالا للدهون Lypophilic Analoge يشابه في تركيبه البنائي الناقل العصبي
جابا GABA
ولكن
لا يستقلب إليه وليس محفزا أو مضادا لعمله كما أنه لايغير الامتصاص الخلوي
لكل من الدوبامين والنورأدرينالين أو السيروتونين ولاتزال طريقة عمل
الجابابنتين غير معروفة بدقة حتى الآن إلا أنه يرتبط في الدماغ بقابلية
شديدة بأماكن الإرتباط المقترنة بالوحدات ألفا 2 دلتا لقنوات الكالسيوم
الحساسة للفولتية وهو يعدل نشاط الأنزيمات لتكوين كل من
الجابا GAD -الجلوتاميت
الاستعمالات
الصرع
كعلاج
منفرد يشمل علاج المرضى الذين تم تشخيص نوبات صرع لديهم حديثا أو كعلاج
إضافي في البالغين والأطفال فوق سن 12 سنة الذين يعانون من حالات صرع جزئية
بسيطة أو معقدة مع أو بدون نوبات صرع ثانوية معممة
الآم الإعتلال العصبي في البالغين
في حالات الإعتلال العصبي المتعدد المصاحب لمرضى السكري وحالات الآم الأعصاب التي تعقب الاصابة بالهيربس Herpes لدى البالغين
موانع الاستعمال
الحساسية للدواء
ارتفاع جالاكتوز الدم بسبب محتوى الكبسولات من اللاكتوز
التهاب البنكرياس الحاد
ليس فعالا في حالات النوبات الصرعية المعممة مثل حالات الداء الصغير
الجرعات وطريقة الاستعمال
يجب تناول الدواء مع كمية كافية من السوائل بغض النظر عن الوجبات
ينبغي أن لايزيد الفرق بين الجرعتين المتتاليتين عن 12 ساعة
تحدد الجرعات بالاعتماد على التأثير والتحمل الفردي
تحدد فترة علاج الصرع بناء على حكم الطبيب وعادة يستمر العلاج لفترات طويلة
لعلاج الاعتلال العصبي لم يتم اجراء دراسات سريرية لفترات تزيد عن 5 أشهر
ينبغي زيادة الجرعة بمقدار 100 ملغم تدريجيا عند المرضى ذوي الحالات العامة السيئة أو الأوزان المنخفضة أو بعد عمليات زرع الأعضاء
فى المرضى كبار السن تعتمد الجرعات على حالة الكلية وال creatinine clearance(CCr) للمريض
الجرعات
علاج
الصرع المنفرد أو اضافي للمرضى فوق سن 12 سنة اليوم الأول 300 ملغم مرة
واحدة واليوم الثاني 300 ملغم مرتان واليوم الثالث 300 ملغم 3 مرات يوميا
يمكن
إعطاء 300 ملغم 3 مرات يوميا في الابتداء ومن ثم تزاد الجرعة الى 1200
ملغم/يوم وينبغي الا تزيد إجمالي الجرعة اليومية عن 2400 ملغم
الصرع
كعلاج إضافي للأطفال من 3-12 سنة 10 ملغم/كغم من وزن الجسم في اليوم الأول
ثم 20 ملغم/كغم في اليوم الثاني ثم 30 ملغم/كغم في اليوم الثالث
يمكن زيادة الجرعة الى 40-50 ملغم/كغم/يوم عند اللزوم كما ينبغي تقسيم إجمالي الجرعة اليومية الى 3 جرعات
الآم الاعتلال العصبي 300 ملغم مرة واحدة في اليوم الأول ثم 300 ملغم مرتان في اليوم الثاني ثم 300 ملغم 3 مرات في اليوم الثالث
تماشيا مع شدة الألم يمكن إعطاء 300 ملغم 3 مرات يوميا ومن ثم ترفع الى 1800 ملغم ولاينبغي تجاوز 3600 ملغم كحد أقصى يوميا
الاستخدام في الأطفال
لم تتوافر الخبرة الكافية بعد للعلاج المنفرد للأطفال تحت سن 12 سنة أو العلاج الاضافي للأطفال تحت سن 3 سنوات
الحمل والرضاعة
يصنف ضمن الفئة سي C
لا تتوافر دراسات حول استخدامه أثناء الحمل لذا لايستخدم الا اذا كانت الفائدة المرجوة منه تفوق مخاطره
يفرز الدواء في حليب الثدي لذا لايستخدم الا اذا كانت الفائدة من استعماله تفوق مخاطره على الرضيع
الأعراض الجانبية
الدوار
–الصداع – الارهاق –نعاس – فقدان الشهية –الغثيان – القيء –زيادة الوزن
–العصبية –الأرق –اضطراب التوازن –حركات العين اللاإرادية –تشوش الاحساس –
الوهن – الرعشة –ألم الظهر والعضلات –كسور-أوديما الوجه والأطراف –حكة
جلدية – ازدواج الرؤيا –التهاب الأنف والبلعوم –سعال-اضطراب الأسنان
–التهابات اللثة –تفكير غير متزن –عسر التلفظ –فقدان الذاكرة – الاكتئاب –
عدم استقرار عاطفي –ازدياد الشهية –عسر الهضم – جفاف الفم –الامساك –ألم
البطن –نقص كريات الدم البيضاء –سلس البول –عجز جنسي –توسع الأوعية الدموية
–ارتفاع ضغط الدم
–نادرا
التهاب البنكرياس النزفي و أعراض ستيفنز جونسون الحساسية والحمامي
المتشكلة والسلوك العدائي وفرط الحركة عند الأطفال أقل من 12 سنة
التحذيرات
هذا
الدواء يضعف القدرة على قيادة السيارات وتشغيل الآلات بسبب تأثيره المهبط
للجهاز العصبي المركزي مماقد يبطىء ردود الأفعال وما ينتج عنه من نعاس
ودوار لذا يجب أخذ الحيطة والحذر
لاتتناول الكحول مع هذا الدواء حتى لاتزيد الأعراض الجانبية للدواء
ينبغي مراقبة سكر الدم لدى مرضى السكري حيث تبين وجود ذبذبات في معدل سكر الدم لديهم
يعطي الدواء نتائج إيجابية كاذبة في فحص البروتين في البول باستخدام الأنابيب
DIPSTICK
نظرا الى حدوث التهاب البنكرياس النزفي في بعض الحالات يجب وقف العلاج اذا لاحظ المريض ألم مستمر في البطن وغثيان وقيء متكرر
يجب عدم وقف العلاج بشكل مفاجىء بسب احتمالية زيادة تكرار نوبات الصرع
فرط الجرعة
تؤدي الى الدوار – ازدواج الرؤيا – عسر الهضم – النعاس – اسهال خفيف –
جرعات زائدة تصل لحد 49 غم في اليوم لم تسجل تهديد للحياة
يمكن التخلص من الدواء بواسطة الغسيل الكلوي
التداخلات الدوائية
لا يؤثر الدواء على مضادات الصرع الأخرى مثل الكاربامازبين – الفينتوين –الفالبرويك أسيد –الفينوباربيتال
لايضعف الدواء تأثير وسائل منع الحمل الفموية المحتوية نورإثيندرون أو إثينيل إستراديول مثل مضادات الصرع الأخرى
تخفض
مضادات الحموضة التي تحتوي مغنيسيوم و ألمنيوم من التوافر الحيوي للدواء
لذلك يجب تناوله بعد مرور ساعتين على الاقل من تناول مضادات الحموضة
يخفض السيميتدين قليلا الطرح الكلوي للدواء
مضاعفات الدواء جابتين خطيرة
ردحذف