التركيب
يحتوى كل كبسولة على : Tamsulosin HCl تامسيولوسين هيدروكلورايد ...... 0.4 مجم.
الوصف
* تامسيولوسن هيدروكلورايد مادة مضادة فى تأثيرها لألفا 1 ايه فى المستقبلات الأدرينالينية فى البروستاتا، ولهذه المادة خاصية انتقائية لمستقبلات من نوع الفا 1 ايه فى البروستاتا.
وعلى الأقل قد تم التعرف على ثلاث فئات مختلفة من مستقبلات ألفا 1 الأدرينالينية وهى ألفا 1 ايه وألفا 1 بى وألفا 1 دى ويختلف توزيعهم فى الأنسجة والأعضاء البشرية. وحوالى 70% من مستقبلات ألفا 1 فى البروستاتا تكون من فئة 1 ايه.
انه بالمقارنة مع الادوية الاخرى التي تعمل على اعاقة مستقبلات الفا فينوكسيبنزامين (Phenoxybenzamine)، تيرازوسين (Terazosin)، دوكسازوسين - (Doxazosin -)، فان تامسولوسين له تاثيرات جانبية اقل لانخفاض ضغط الدم، وذلك بفضل فعاليته الانتقائية على مستقبلات الفا الموجودة في البروستاتة، وليست تلك الموجودة في الاوعية الدموية.
الإستخدامات
تضخم البروستات الحميد
كذلك له إستخدام اخر فى حصوات الحالب حيث يقوم بمنع إنقباض عضلات الحالب مما يسهل طرد حصوات الحالب
الجرعة
يجب تناول الدواء حوالي 30 دقيقة بعد وجبة الطعام. ان تناول الدواء على معدة فارغة قد يزيد من ظهور التاثيرات الجانبية، مثل: الدوخة او هبوط مفاجئ في ضغط الدم عند تغيير الوضعية.
حركية الدواء Pharmacokinetics
الإمتصاص Absorption
* تامسيولوسن هيدروكلورايد يمتص بصورة كاملة بعد تعاطيه بالفم على معدة خاوية ويتم الوصول إلى حالة الثبات لتركيزه فى اليوم الخامس من تعاطيه بجرعة واحدة يومياً.
* وفى الوقت الذى يستغرقه الوصول إلى أعلى تركيز له فى الدم هو 4 - 5 ساعات فى حالة تعاطيه على معدة خاوية وهو 6 - 7 ساعات عندما يتم تعاطى كبسولات بلوك ألفا أو ارمع الطعام.
التوزيع Distribution
يتم توزيع تامسيولوسن هيدروكلورايد على نطاق واسع الى معظم أنسجة الجسم بما فيها الكلى، البروستات، الكبد، الحويصلة المرارية، القلب، الشريان الأورطى والدهون البنية ،كما يتم توزيعه بدرجة ضئيلة إلى المخ، النخاع الشوكى والخصيتين. ويتحدتامسيولوسن هيدروكلورايد ببروتينات الدم بدرجة عالية ( 94% إلى 99%).
التأيض Metabolism
* تامسيولوسن هيدروكلورايد يتم تأيضه عن طريق انزيمات السيتوكروم بى 450 فى الكبد،ويتم اخراج أقل من 10% من الجرعة فى البول دون أن تتغير.
* ونواتج تأيض تامسيولوسن هيدروكلورايد تتعرض بشدة للدمج مع الجلوكورونيد أو السلفات قبل أن يتم اخراجها عن طريق الكلى.
الاخراج Excretion
يتم اخراج تامسيولسن فى البول بصورة أساسية (76%) مقارنة بنسبة (21%) فى البراز.وزمن نصف العمر للتخلص من تامسيولوسن هيدروكلورايد الموجودة فى البلازما يتراح ما بين 5 - 7 ساعات .ونظرا لأن حركية الدواء بالنسبة لكبسولات بلوك ألفا ام ار محكومة بمعدل امتصاصه ،فان زمن نصف العمر لتامسيولوسن هيدروكلورايد يصل تقريبا الى ما بين 9 الى 13 ساعة فى المتطوعين الأصحاء، ويصل الى ما بين 14 الى 15 ساعة فى المجموعة المستهدفة من المرضى.
حالات اختلال وظائف الكلى
لا يحتاج المرضى الذين يعانون من قصور وظائف الكلى لضبط جرعة كبسولات بلوك ألفا ام ار.
حالات اختلال وظائف الكبد
لا يحتاج المرضى الذين يعانون من قصور بسيط الى متوسط فى وظائف الكبد لضبط جرعة كبسولات بلوك ألفا ام ار.
تعليقات
إرسال تعليق
أخبرنا ما هو رأيك فى هذا الموضوع؟؟